La caffeina è un Alcaloide appartenente alla famiglia delle metilxantine ed è utilizzata dagli atleti, anche molto giovani, e può essere assunta in forme diverse (capsule, bevande, cioccolato ma anche attraverso iniezione sottocutanea o intramuscolare o come supposte). E’ una sostanza che non è considerata dopante ed è stata inclusa nel programma di controllo 2006. La caffeina viene assorbita nel tratto gastrointestinale e la sua biodisponibilità è del 100%. Dopo essere stata assunta richiede dai 15 ai 120 min per essere assorbita e la sua concentrazione plasmatica massima varia nel singolo individuo. Viene metabolizzata nel fegato principalmente, e vengono generati diversi metaboliti quali la paraxantina (la più importante), la teofillina e teobromina anche se in piccole quantità. La maggior parte del metabolismo della caffeina avviene nel fegato ma, anche se in piccola parte, viene metabolizzata anche da cervello e reni. Ma quali sono i suoi meccanismi d’azione? La caffeina svolge diverse funzioni come l’aumento delle catecolammine e del cortisolo, riduce i livelli extracellulari del potassio, aumenta i livelli di calcio e attiva il sistema nervoso centrale oltre che aumentare la ventilazione e le funzioni antiossidanti. Questi meccanismi d’azione sono la causa delle sue proprietà ergogeniche. Pasman et al. hanno mostrato che durante l’esecuzione di esercizi di lunga durata la caffeina limita le deplezioni di glicogeno aumentando di conseguenza le performance dell’atleta. La caffeina ha anche la capacità di ritardare la fatica come rilevato da Nehlig e Debry. La funzione di questa sostanza è quella di bloccare i recettori dell’adenosina presenti sulla superficie delle cellule e questi recettori già identificati sono quelli A1, A2 e A3. Proprio il recettore A1 inibisce la lipolisi e attiva i canali del potassio mentre l’attivazione del recettore A2 inibisce l’infiammazione e il rilascio della dopamina nello “striato”. La caffeina, la teobromina e la teofillina sono antagonisti dei recettori A1 e A2. Come sappiamo l’adenosina endogena aumenta significativamente in cellule e tessuti quando la richiesta di energia è superiore a quella fornita. L’esercizio fisico causa questo squilibrio e di conseguenza quando i livelli di ATP cellulare diminuiscono, aumentano i livelli di adenosina e l’attivazione dei suoi recettori. In generale, quindi, le azioni della caffeina sono in opposizione a quelle dell’adenosina e possono essere maggiori dove i livelli di adenosina sono particolarmente elevati. Gli acidi grassi liberi presenti in circolo, sono una fonte energetica importante alternativa al glucosio e in grado di ritardare l’esaurimento del glicogeno immagazzinato nel corpo. In presenza della caffeina si favorisce il consumo di questi grassi grazie al fatto che questa sostanza inibisce il legame dell’adenosina ai suoi recettori che a sua volta sono in grado di bloccare la lipolisi (in presenza di caffeina l’adenosina non si lega ai suoi recettori). L’effetto della caffeina sul glicogeno depositato sono già presenti durante i primi 15 minuti di attività di resistenza. E’ per questo che viene favorita la lipolisi riducendo ancora di più l’ossidazione dei carboidrati. Mclntosc et al. hanno dimostrato che la somministrazione di caffeina migliora l’attività nell’esercizio fisico prolungato. Jackman et al. hanno trovato che questa sostanza migliora anche il lavoro di alta intensità e breve durata. Diversi autori, hanno valutato gli effetti della caffeina a diversi dosaggi dimostrando l’esistenza di un aumento di acidi grassi liberi nel plasma e del glicerolo. Gli alti livelli di calcio intracellulare facilitano l’eccitazione del muscolo scheletrico. La caffeina inibisce gli effetti inibitori dell’attivazione dell’adenosina A1 nei canali di calcio delle cellule neuronali e miocardiche e può influenzare indirettamente i livelli di calcio intracellulare mediante la stimolazione della liberazione dell’epinefrina e cortisolo. I definitiva, la caffeina può aumentare i livelli di calcio intracellulare nel muscolo scheletrico, facilitando eccitazione-contrazione ed incrementando l’efficienza della contrazione muscolare. L’uso più comune di caffeina è legato alla sua capacità di stimolare il sistema nervoso ed aumentare la vigilanza. Queste azioni sono importanti nello sport. E’ stato osservato che la caffeina riduce i livelli di percezione dello sforzo compiuto che si traduce come sensazione di minor fatica degli atleti, consentendo un lavoro maggiore. A livello del sistema neurotrasmettitore/neuromodulatore, la caffeina blocca l’attività dell’adenosina nel SNC. In questo modo, attraverso il blocco dei recettori dell’adenosina, la caffeina aumenta la liberazione di neurotrasmettitori e incrementa l’eccitabilità neuronale. I neurotrasmettitori più legati all’azione della caffeina includono la dopamina, il GABA e la serotonina. Quest’ultima è un neurotrasmettitore che può essere un importante elemento per l’affaticamento degli atleti; la caffeina può ridurre i segnali della serotonina ed eliminare il senso di affaticamento aumentando amminoacidi ramificati e diminuendo il triptofano. Si è anche dimostrato che la caffeina è un importante antiossidante e che può provocare un significativo aumento del flusso sanguigno al cuore, poiché dilata le coronarie che forniscono sangue al muscolo cardiaco e simultaneamente costringe le arteriole cerebrali. Gli studi degli ultimi anni dimostrano che l’assunzione di caffeina aumenta in modo significativo le prestazioni atletiche durante l’esercizio prolungato. Non esiste invece una chiara evidenza del ruolo di questa sostanza in esercizi intensi di breve durata. L’uso cronico di caffeina, però, può determinare diversi sintomi che includono: mal di testa, stanchezza e riduzione di forza, un livello maggiore di ansia, nausea e vomito. La caffeina può aumentare la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna sistolica in persone normali o moderatamente ipertese. inoltre, la caffeina e la teofillina possono diminuire il flusso ematico miocardico durante l’esercizio fisico. Pertanto, l’effetto negativo della caffeina sul sistema cardiovascolare si può manifestare nel corso di esercizio fisico molto intenso. E’ nota l’azione diuretica della caffeina ma è poco chiaro il meccanismo che lo determina, in particolare durante l’esercizio. in condizioni normali la caffeina aumenta la produzione di urina. Durante la pratica sportiva, però, la caffeina non aumenta la produzione di urina e questo può essere dovuto al rilascio di renina che aumenta i livelli di angiotensina 2. La caffeina inoltre, può dare anche effetti negativi sul lavoro dello sportivo a causa dei suoi effetti su eritropoietina e creatina. La caffeina può bloccare la produzione di eritropoietina e può interagire con gli effetti ergogenici della creatina. Entrambe queste azioni possono essere controproducenti per l’allenamento degli atleti. Vandenberghe et al. studiando gli effetti della supplementazione di creatina e caffeina, hanno osservato che gli effetti prodotti dalla creatina per quel che concerne l’aumento della forza negli esercizi di intensità intermedia, erano annullati quando venivano somministrate entrambe le sostanze. Infine, per quanto riguarda il dosaggio, possiamo dire che l’assunzione cronica di caffeina riduce la sensibilità alla stessa ma basta un periodo di 4 giorni di astinenza per recuperare la risposta. La quantità di caffè che può essere assunta senza superare il limite legale è molto elevata, oltre 6 tazze un ora prima dell’esercizio. Dosi superiori a 9mg/kg non si devono usare perché le concentrazioni plasmatiche possono raggiungere livelli tossici e possono portare la comparsa di effetti secondari come problemi gastrointestinali, insonnia, irritabilità, aritmie e allucinazioni.
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